Орунгал капсулы 100 мг №28

Действующее вещество — итраконазол 100 мг в одной капсуле.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 20000, сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный). Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), железа оксид красный (E172).

Капсулы 100 мг. Упаковка — 28 капсул (2 блистера по 14 шт.).

Примечание: ранее на российском рынке продавалась упаковка 14 капсул. Упаковка 28 капсул — это тот же оригинальный препарат Janssen-Cilag, только в большей фасовке.

Итраконазол — противогрибковый препарат из группы триазольных производных. Подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов.

Механизм действия обусловлен ингибированием фермента 14α-деметилазы (CYP51), зависимого от цитохрома Р450. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны грибковой клетки и её гибели. Препарат обладает широким спектром действия: эффективен против дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов (Candida, Cryptococcus), плесневых грибов (Aspergillus) и диморфных грибов.

Всасывание: Максимальная биодоступность достигается при приёме капсул сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме — через 3–4 часа. При регулярном приёме стабильная терапевтическая концентрация достигается через 1–2 недели.

Распределение: Связывание с белками плазмы — 99,8%. Итраконазол хорошо проникает в ткани, особенно в кожу, ногти, жировую ткань, лёгкие. Концентрация в кератине ногтей достигает терапевтического уровня через 1 неделю и сохраняется до 6 месяцев после окончания курса.

Метаболизм: Метаболизируется в печени при участии CYP3A4 с образованием активного метаболита — гидрокси-итраконазола.

Выведение: Период полувыведения — 16–28 часов при однократном приёме, до 40 часов при длительном применении. Выводится преимущественно с калом и мочой в виде неактивных метаболитов.

• Онихомикоз (грибок ногтей), вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами.
• Дерматомикозы (микоз кожи стоп, кистей, туловища, паховой области).
• Кандидоз полости рта и вульвовагинальный кандидоз.
• Отрубевидный (разноцветный) лишай.
• Грибковый кератит.
• Системные микозы: аспергиллёз, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз.
• Профилактика грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

• Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным компонентам.
• Хроническая сердечная недостаточность (за исключением жизнеугрожающих инфекций).
• Беременность и планирование беременности.
• Период грудного вскармливания.
• Одновременный приём субстратов CYP3A4, удлиняющих интервал QT: хинидин, дофетилид, мизоластин, цизаприд.
• Одновременный приём мидазолама, триазолама (перорально), алкалоидов спорыньи.
• Одновременный приём симвастатина, ловастатина.

С осторожностью: при нарушениях функции печени, почечной недостаточности, у пожилых пациентов, при невропатии, у детей.

• ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, запор, диспепсия, нарушение вкуса, панкреатит (редко).
• Печень: повышение активности печёночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, печёночная недостаточность (редко).
• Нервная система: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия (при длительном применении).
• Сердце: застойная сердечная недостаточность, отёк лёгких (у предрасположенных пациентов).
• Кожа: сыпь, крапивница, зуд, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона (очень редко).
• Прочее: гипокалиемия, отёки, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

1. Субстраты CYP3A4: итраконазол — мощный ингибитор CYP3A4. Повышает концентрацию множества препаратов, в том числе статинов (симвастатин, ловастатин — противопоказаны), блокаторов кальциевых каналов, такролимуса, циклоспорина, бусульфана.
2. Антикоагулянты (варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта. Контроль МНО обязателен.
3. Антациды и ИПП (омепразол, лансопразол): снижают всасывание итраконазола. Приём антацидов — не ранее чем через 2 часа после Орунгала. При необходимости ИПП — запивать капсулы кислым напитком (кола, апельсиновый сок).
4. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин: индукторы CYP3A4, значительно снижают концентрацию итраконазола. Совместное применение не рекомендуется.
5. Алкалоиды спорыньи (эрготамин): противопоказано — риск эрготизма.
6. Дигоксин: итраконазол повышает концентрацию дигоксина. Необходим мониторинг уровня дигоксина.

Принимают внутрь, сразу после еды, капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая.

Онихомикоз (пульс-терапия)

По 200 мг (2 капсулы) 2 раза в сутки в течение 1 недели, затем 3 недели перерыва. Ногти рук — 2 курса, ногти ног — 3–4 курса. Результат оценивается после полного отрастания ногтевой пластины (6–9 месяцев).

Дерматомикозы

100 мг 1 раз/сут — 15 дней. При микозе стоп и кистей — 100 мг 1 раз/сут в течение 30 дней или 200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.

Кандидоз полости рта

100 мг 1 раз/сут — 15 дней. При иммунодефиците дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Вульвовагинальный кандидоз

200 мг 2 раза/сут — 1 день, или 200 мг 1 раз/сут — 3 дня.

Системные микозы

200–400 мг/сут, длительность от нескольких недель до месяцев в зависимости от вида инфекции. При аспергиллёзе — от 200 мг/сут, длительность не менее 2–5 месяцев.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, головокружение.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (при раннем обращении), активированный уголь. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания с белками плазмы.

• Контроль печени: определение трансаминаз до начала лечения и ежемесячно при курсе более 1 месяца. При повышении ферментов в 2 и более раза — отмена препарата.
• Сердечная недостаточность: итраконазол обладает отрицательным инотропным действием. Не назначать при ХСН, кроме жизнеугрожающих микозов.
• Нейропатия: при появлении онемения, парестезий — рассмотреть вопрос об отмене.
• Кислотность желудка: при сниженной кислотности (приём ИПП, антацидов, ахлоргидрия) всасывание снижается. Рекомендуется запивать капсулы кислым напитком.
• Контрацепция: женщинам детородного возраста — надёжная контрацепция во время лечения и до наступления первой менструации после окончания терапии.

Беременность: противопоказан. Итраконазол проявлял тератогенные свойства в исследованиях на животных. Применение допустимо только при жизнеугрожающих системных микозах, когда потенциальная польза превышает риск.

Грудное вскармливание: итраконазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Итраконазол может вызывать головокружение и нарушение зрения. При появлении таких симптомов следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Отпускается по рецепту врача. Назначается дерматологами, микологами, инфекционистами, терапевтами.

Хранить при температуре от 15°C до 30°C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

• РЛС — Регистр лекарственных средств России, энциклопедия лекарств
• ГРЛС — Государственный реестр лекарственных средств Минздрава РФ
• Видаль — справочник лекарственных препаратов