Неотигазон 25 мг 100 капсул

Действующее вещество — ацитретин 25 мг в одной капсуле.

Вспомогательные вещества: желатин, целлюлоза микрокристаллическая, мальтодекстрин, аскорбиновая кислота (натрия аскорбат). Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E171), железа оксид (E172).

Капсулы 10 мг и 25 мг. Упаковка — 100 капсул (10 блистеров по 10 шт.).

Капсулы с непрозрачным корпусом и крышечкой коричнево-жёлтого цвета, содержащие порошок от белого до желтоватого цвета.

Ацитретин — системный ретиноид, синтетический аналог ретиноевой кислоты. Нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса.

Механизм действия обусловлен связыванием с ядерными ретиноидными рецепторами (RAR), что приводит к подавлению гиперпролиферации кератиноцитов, уменьшению воспалительного инфильтрата в дерме и снижению выраженности гиперкератоза. В результате уменьшается толщина рогового слоя, нормализуется строение эпидермиса.

Всасывание: Ацитретин хорошо всасывается при приёме с пищей. Биодоступность при пероральном приёме — около 60%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа. Жирная пища увеличивает биодоступность.

Распределение: Связывание с белками плазмы — более 99%. Ацитретин хорошо проникает в ткани, накапливается в подкожной жировой клетчатке.

Метаболизм: Метаболизируется в печени путём изомеризации в 13-цис-ацитретин. При одновременном приёме алкоголя возможна конверсия в этретинат — метаболит с длительным периодом полувыведения (до 120 дней).

Выведение: Период полувыведения ацитретина — около 50 часов, 13-цис-ацитретина — около 60 часов. Выводится с желчью и мочой в равных долях.

• Тяжёлый бляшечный псориаз, резистентный к стандартной терапии.
• Пустулёзный псориаз (генерализованный и локализованный).
• Эритродермический псориаз.
• Врождённый ихтиоз и ихтиозиформные дерматозы.
• Ладонно-подошвенная кератодермия.
• Красный плоский лишай (распространённые формы).
• Болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз).
• Другие тяжёлые нарушения кератинизации.

• Беременность и планирование беременности в ближайшие 3 года.
• Период грудного вскармливания.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Тяжёлая почечная недостаточность.
• Хроническая гиперлипидемия (стойкое повышение триглицеридов и холестерина).
• Гиперчувствительность к ацитретину, другим ретиноидам или вспомогательным компонентам.
• Одновременный приём тетрациклинов или метотрексата.
• Одновременный приём витамина А и других ретиноидов.

С осторожностью: при сахарном диабете, панкреатите в анамнезе, нарушениях липидного обмена, у пожилых пациентов.

• Кожа и слизистые (очень часто): сухость кожи, хейлит (трещины губ), шелушение ладоней и подошв, ксероз, зуд, эритема, дерматит.
• Волосы и ногти: алопеция (обратимая), ломкость ногтей, паронихия, замедление роста волос.
• Глаза: сухость конъюнктивы, снижение сумеречного зрения, непереносимость контактных линз.
• Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, боли в костях. При длительном приёме — гиперостоз, кальцификация связок.
• ЖКТ: тошнота, боли в животе, диарея, сухость во рту, гингивит.
• Печень: повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (редко).
• Лабораторные показатели: гиперлипидемия (повышение триглицеридов, холестерина), повышение КФК.
• Нервная система: головная боль, повышение внутричерепного давления (при сочетании с тетрациклинами).

1. Тетрациклины: противопоказано совместное применение — риск повышения внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).
2. Метотрексат: противопоказано — повышается гепатотоксичность обоих препаратов.
3. Витамин А и другие ретиноиды: противопоказано — риск гипервитаминоза А.
4. Алкоголь: способствует конверсии ацитретина в этретинат, который накапливается в жировой ткани и имеет период полувыведения до 120 дней. Запрет на алкоголь во время лечения и 2 месяца после отмены.
5. Мини-пили (прогестиновые контрацептивы): ацитретин снижает их эффективность. Допускаются только комбинированные оральные контрацептивы.
6. Фенитоин: ацитретин может снижать связывание фенитоина с белками плазмы.

Принимают внутрь, 1 раз в сутки, во время еды или с молоком, не разжёвывая.

Псориаз

Начальная доза — 25–30 мг/сут в течение 2–4 недель. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости — увеличение до 50 мг/сут (реже до 75 мг/сут). Поддерживающая доза — минимальная эффективная, обычно 25–50 мг/сут.

Ихтиоз и кератодермия

Начальная доза — 10–25 мг/сут, с постепенным повышением до 50 мг/сут. При длительной терапии стремятся к минимальной дозе, обеспечивающей контроль состояния.

Длительность курса

Обычно 6–8 недель при псориазе. При ихтиозе — длительная поддерживающая терапия. Максимальный терапевтический эффект достигается через 2–3 месяца.

Симптомы: проявления гипервитаминоза А — сильная головная боль, тошнота, рвота, сонливость, раздражительность, зуд, сухость и шелушение кожи.

Лечение: специфического антидота нет. Отмена препарата, симптоматическая терапия. Симптомы передозировки обратимы и проходят без специального лечения после прекращения приёма.

• Контроль печени: определение трансаминаз до начала лечения, каждые 1–2 недели в первые 2 месяца, затем — каждые 3 месяца.
• Контроль липидов: определение уровня триглицеридов и холестерина натощак — до начала и регулярно во время терапии.
• Контроль глюкозы: у пациентов с сахарным диабетом ацитретин может нарушать толерантность к глюкозе.
• Донорство крови: запрещено во время лечения и в течение 3 лет после его окончания.
• Контрацепция: женщинам — надёжная контрацепция за 1 месяц до, весь период лечения и 3 года после отмены. Полный запрет на алкоголь для женщин детородного возраста — из-за риска конверсии в этретинат.
• Увлажнение: рекомендуется обильное использование увлажняющих средств, бальзамов для губ и искусственной слезы для снижения выраженности побочных эффектов.

Беременность: строго противопоказана. Ацитретин обладает выраженным тератогенным действием — вызывает тяжёлые пороки развития плода (дефекты ЦНС, сердца, скелета). Контрацепция обязательна в течение 3 лет после окончания терапии — это связано с возможной конверсией ацитретина в этретинат при употреблении алкоголя.

Грудное вскармливание: ацитретин проникает в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения противопоказано.

Ацитретин может снижать сумеречное зрение (ночную адаптацию). Это следует учитывать при вождении автомобиля в тёмное время суток. Эффект обратим после отмены препарата, но может развиться внезапно.

Отпускается по рецепту врача. Назначается дерматологами, дерматовенерологами. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке, в защищённом от света и влаги месте, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

• РЛС — Регистр лекарственных средств России, энциклопедия лекарств
• ГРЛС — Государственный реестр лекарственных средств Минздрава РФ
• Видаль — справочник лекарственных препаратов