Имуран 50 мг 100 таблеток

Действующее вещество — азатиоприн 50 мг в одной таблетке.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, стеарат магния, тальк. Оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E171), тальк.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг. Упаковка по 100 таблеток (10 блистеров по 10 шт.).

Таблетки круглые, двояковыпуклые, бледно-жёлтого цвета, с гравировкой «G» на одной стороне.

Азатиоприн — иммунодепрессант из группы антиметаболитов пурина. В организме превращается в 6-меркаптопурин, который подавляет синтез ДНК и РНК, блокируя пролиферацию лимфоцитов и снижая клеточный и гуморальный иммунный ответ.

Механизм действия обусловлен ингибированием de novo синтеза пуриновых нуклеотидов, что приводит к угнетению клональной экспансии Т- и В-лимфоцитов. Это позволяет предотвратить отторжение трансплантата и уменьшить активность аутоиммунных процессов.

Всасывание: Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 60%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа.

Метаболизм: Превращается в печени и эритроцитах в 6-меркаптопурин и другие метаболиты. Метаболизм катализируется ферментом тиопурин-S-метилтрансферазой (TPMT).

Выведение: Выводится преимущественно почками. Период полувыведения азатиоприна — около 5 часов, 6-меркаптопурина — до 24 часов. У пациентов с почечной недостаточностью выведение замедляется, требуется коррекция дозы.

• Профилактика отторжения трансплантата (почки, печень, сердце) — в комбинации с другими иммунодепрессантами.
• Ревматоидный артрит — при неэффективности или непереносимости стандартной терапии.
• Системная красная волчанка.
• Аутоиммунный гепатит.
• Дерматомиозит и полимиозит.
• Гломерулонефрит (в т.ч. IgA-нефропатия).
• Болезнь Крона и язвенный колит.
• Миастения гравис.
• Другие тяжёлые аутоиммунные заболевания по назначению специалиста.

• Гиперчувствительность к азатиоприну или 6-меркаптопурину.
• Беременность и грудное вскармливание.
• Выраженная угнетённая функция костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
• Тяжёлые инфекции.
• Печёночная недостаточность.
• Панкреатит в анамнезе.
• Дефицит активности TPMT (тиопурин-S-метилтрансферазы).

С осторожностью: при почечной недостаточности, у пожилых пациентов, при одновременном применении аллопуринола, при наличии злокачественных новообразований в анамнезе.

• Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, стоматит.
• Инфекции: повышенный риск бактериальных, вирусных и грибковых инфекций.
• Кожа: сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона.
• Печень: повышение активности печёночных ферментов, холестатический гепатит.
• Прочее: лихорадка, артралгия, миалгия, лимфопролиферативные заболевания при длительном применении.

1. Аллопуринол: ингибирует метаболизм азатиоприна, повышая его концентрацию и токсичность. При совместном применении дозу азатиоприна снижают до 25–33% от обычной.
2. Ко-тримоксазол (бисептол): повышает риск миелосупрессии. Рекомендуется мониторинг формулы крови.
3. Миелосупрессивные препараты: усиление угнетения костного мозга.
4. Аминосалицилаты (месалазин, сульфасалазин): повышают риск лейкопении.
5. Ингибиторы АПФ: возможна лейкопения.
6. Варфарин: азатиоприн может снижать антикоагулянтный эффект.

Принимают внутрь, после еды, не разжёвывая, запивая водой.

Трансплантация органов

Обычно 2–5 мг/кг/сут в один или несколько приёмов. Начало — в день трансплантации или за 1–3 дня до неё. Поддерживающая доза — 1–3 мг/кг/сут.

Ревматоидный артрит

Начальная доза — 1 мг/кг/сут (50–100 мг). При недостаточном эффекте через 6–8 недель повышают на 0,5 мг/кг/сут каждые 4 недели до макс. 2,5 мг/кг/сут. Поддерживающая — минимальная эффективная.

Аутоиммунные заболевания

Обычно 1–2 мг/кг/сут. Дозу подбирают индивидуально под контролем анализов крови.

Почечная недостаточность

При клиренсе креатинина <50 мл/мин — снижение дозы на 50%. При гемодиализе — приём после сеанса.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечения, инфекции, нарушение функции печени.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка в первые часы, активированный уголь. Гемодиализ малоэффективен. Поддерживающая терапия, переливание компонентов крови при необходимости, антибиотики при инфекциях.

• Контроль: регулярный мониторинг общего анализа крови (еженедельно в первый месяц, затем ежемесячно), биохимии печени и почек.
• TPMT: перед началом терапии рекомендуется определение активности TPMT — при дефиците риск тяжёлой миелосупрессии высок.
• Инфекции: избегать контакта с больными, при лихорадке — срочно к врачу.
• Контрацепция: женщинам детородного возраста — надёжная контрацепция во время лечения и не менее 3 месяцев после отмены.
• Вакцинация: живые вакцины противопоказаны. Инактивированные — с осторожностью.

Беременность: противопоказана. Азатиоприн обладает тератогенным и мутагенным потенциалом. При планировании беременности — обсудить с врачом возможность отмены или снижения дозы.

Грудное вскармливание: азатиоприн и метаболиты проникают в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Имуран может вызывать головокружение, сонливость, тошноту. В период подбора дозы и при появлении таких симптомов следует воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами.

Отпускается по рецепту врача. Назначается специалистами: трансплантологами, ревматологами, гастроэнтерологами, нефрологами, гепатологами.

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

• РЛС — Регистр лекарственных средств России, энциклопедия лекарств
• ГРЛС — Государственный реестр лекарственных средств Минздрава РФ
• Видаль — справочник лекарственных препаратов